
16/01/2012
categoria: Farmacologia e Tossicologia - di: Redazione Drog@news - fonte: Behavioural Pharmacology
Il sistema endocannabinoide è ormai riconosciuto come un importante sistema regolatorio di molte funzioni fisiologiche e patofisiologiche.
Uno studio realizzato presso la Northeastern University di Boston ha esaminato quattro differenti ligandi per i recettori cannabinoidi, gli aminoalchilindoli di origine sintetica WIN55212-2, AM5983, AM2233, AM678. Quest'ultimo, chiamato anche JWH018, è riscontrata in miscele di erbe denominate Spice, selezionati per la loro abilità nel sostituire il delta-9-tetraidrocannabinolo (THC, il principio attivo della cannabis) ed ha approfondito se la dose può essere un elemento determinante nella discriminazione delle droghe, sia in termini di efficacia che per il meccanismo di azione. Inoltre, è stata analizzata la capacita' dell'antagonista/agonista inverso selettivo per il recettore cannabinoide 1 rimonabant di bloccare la sostituzione, dopo 30 e dopo 90 minuti dall'iniezione intraperitoneale. Per la ricerca sono stati analizzati due gruppi, da 8 e da 12 esemplari, di ratti, addestrati per distinguere gli effetti del veicolo da quelli prodotti dal THC e sono stati sottoposti a iniezioni intraperitoneali a intervalli di 30 o 90 minuti delle molecole in studio. Sulla base dei dati del test con l'intervallo più breve, l'AM5983 e l'AM678 sono risultati otto volte più potenti rispetto al THC e il THC è risultato di potenza analoga WIN55212-2. Tutti questi ligandi hanno inoltre mostrato potenza ridotta nel test con l'intervallo più lungo, 90 minuti. I risultati dello studio, osservano in conclusione gli autori, ripetono ed estendono precedenti osservazioni secondo le quali l'AM678 e l’AM5983 sono molecole ad azione cannabimimetica che agiscono
in modo analogo al THC.
Jarbe, H. Deng, S.K. Vadivel, A. Makriyannis,Cannabinergic aminoalkylindoles, including AM678 = JWH018 found in ‘Spice’, examined using drug (D9-tetrahydrocannabinol) discrimination for rats, Makriyannis, Behavioural Pharmacology, volume 22 – issue 5-6 – september 2011, pp.498-507